某些酶在細胞內合成或初分泌時沒有活性，這些沒有活性的酶前體稱為酶原（zymogen），使酶原轉變為有活性酶的作用稱為酶原激活（zymogen activation）。本質是切斷酶原分子中特異肽鍵或去除部分肽段，即酶原在一定條件下被打斷一個或幾個特殊的肽鍵，從而使酶構象發生一定的變化，形成具有活性的三維結構的過程。 酶原激活有重要的生理意義，一方面它保證合成酶的細胞本身不受蛋白酶的消化破壞， 另一方面使它們在特定的生理條件和規定的部位受到激活并發揮其生理作用。如組織或血管內膜受損后激活凝血因子；胃主細胞分泌的胃蛋白酶原和胰腺細胞分泌的糜蛋白酶原、胰蛋白酶原、彈性蛋白酶原等分別在胃和小腸激活成相應的活性酶，促進食物蛋白質的消化就是明顯的例證。特定肽鍵的斷裂所導致的酶原激活在生物體內廣泛存在，是生物體的一種重要的調控酶活性的方式。如果酶原的激活過程發生異常，將導致一系列疾病的發生。出血性胰腺炎的發生就是由于蛋白酶原在未進小腸時就被激活，激活的蛋白酶水解自身的胰腺細胞，導致胰腺出血、腫脹。